2017执业药师药学专业知识二备考笔记
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第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
第一节 解热、镇痛、抗炎药
非甾体抗炎药(NSAID)
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
通过抑制环氧酶(COX)，减少炎症介质抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成镇痛。
通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加解热。
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2引起炎症反应。
COX-1在人体组织存在，具有生理作用。
①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。
②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织内同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
1.水杨酸类阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类对乙酰氨基酚轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于：中、重度发热;轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。
3.芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。
①吲哚美辛风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。
②双氯芬酸急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。
4.芳基丙酸类布洛芬、萘普生。
布洛芬用于
①慢性关节炎的关节肿痛;
②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;
③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛;
④解热。
5.1，2-苯并噻嗪类又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性吡罗昔康、美洛昔康。
6.选择性COX -2抑制剂
塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
(记忆TANG：你美不美?依托考试和比赛来确定)
(二)典型不良反应
1.最常见胃肠道反应，包括：
胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等COX-1有关。
2.凝血障碍血小板减少、再性障碍性贫血。
3.【补充TANG】阿司匹林水杨酸反应。
4.过敏反应阿司匹林哮喘。
5.肝坏死、肝衰竭【补充TANG】瑞夷综合征。
【马上小结TANG】
阿司匹林5大不良反应
1.胃肠道反应
2.凝血障碍
3.水杨酸反应
4.过敏
5.瑞夷综合征
为您扬名易!TANG
阿司匹林口诀TANG
非甾体抗炎，抑制环氧酶，
解热又镇痛，抗炎抗风湿。
抑制血小板，防治血栓塞，
不良反应多，为您扬名易。
6.肾功能受损由于肾脏同时具有两种COX，因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。
7.塞来昔布类磺胺过敏反应易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。
8.COX-2选择性抑制剂可避免胃肠道损害，但促进血栓形成心血管不良反应。
9.尼美舒利肝损伤：肝酶升高、黄疸。
(三)禁忌证
1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。
2.[教材太冗繁，暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。
二、用药监护
(一)发热首选对乙酰氨基酚;
镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。
(二)权衡利弊
(1)有胃肠道病史者选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。
(2)一种药足量使用1～2周后无效才更改为另一种。避免两种或两种以上同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。
(3)不宜空腹服用。服药期间应戒酒乙醇可致出血和出血时间延长;
(4)阶梯式加量、阶梯式渐次减量。
(三)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)中枢神经系统镇痛药(第一章)。对急性疼痛对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。
第二节 抗痛风药
痛风血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点顺序调整TANG。
(1)抑制尿酸生成药。
(2)促进尿酸排泄药。
(3)促进尿酸分解药。
(4)抑制粒细胞浸润选择性抗急性痛风性关节炎药。
1.抑制尿酸生成药
【别嘌醇】
(1)别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。
(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。
(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的'产生。
别嘌醇适用于：
①血尿酸和24h尿尿酸过多;
②有痛风结石、泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者。
③预防痛风关节炎的复发。
【非索布坦】
(1)对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，作用更强大和持久。
(2)更安全。
2.促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆。
抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加;亦促进尿酸结晶的重新溶解。
苯溴马隆需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。
3.促进尿酸分解药拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新进展，了解)。
4.选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱
控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。
用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。
机制：
(1)抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。
(2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。
(3)抑制局部细胞产生IL-6。
(二)典型不良反应
1.抑制尿酸生成药别嘌醇：
皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。黄嘌呤肾病和结石。
2.促尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆：
尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。
3.抗白细胞趋化药秋水仙碱：
(1)泌尿系统损伤尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛;晚期中毒症状：血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。
(2)骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。
(三)禁忌证
1.妊娠及哺乳期。
2.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用丙磺舒。
3.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。
4.骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用秋水仙碱。
二、用药监护
痛风首选非药物治疗极为重要!包括：
①禁酒(啤酒、白酒)
②饮食控制(限制嘌呤摄入)
③碱化尿液
④生活调节(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)。
如能坚持，可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。
再次强调!青啤就青蛤=痛风!TANG
(一)按分期给药
(1)缓解期别嘌醇。
(2)慢性期长期(乃至终身)抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药(苯溴马隆和丙磺舒)。
(3)急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。
(二)谨慎选用秋水仙碱!
(1)肌炎和周围神经病变不作长期预防药。
(2)肾毒性、经肝脏解毒老年人及肝肾功损害者应减量。
(3)长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良;与维生素B6合用可减轻毒性。
(4)尽量避免静脉注射和长期口服给药，即使在痛风发作期也不要静脉和口服并用。
静脉注射只用于禁食患者，如手术后痛风发作。药物一定要适量稀释，在10～20min内注入，否则会引起局部静脉炎。
(三)痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药别嘌醇
(1)在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。
(2)可能诱发痛风应与小剂量秋水仙碱联合应用。
(四)依据肾功能遴选抑酸药或排酸药
(1)肾功能正常或轻度受损苯溴马隆;尿尿酸≤600mg/24h丙磺舒;
(2)尿尿酸≥1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效别嘌醇。
(3)服药期间应摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。
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