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卫生资格《初级药师》预习资料
靶向制剂的分类
按靶部位：到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂;到达特定靶细胞的靶向制剂;到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂。
从方法上分类：
(1)被动靶向制剂：即自然靶向制剂，进入体内的载药微粒被巨嗜细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的制剂。
小于10nm的纳米粒缓慢积集于骨髓;小于7um时一般被肝、脾中的巨嗜细胞摄取;大于7um进入肺组织或肺气泡。表面带负电荷的微粒易被肝脏摄取，表面带正电荷的易被肺摄取。
(2)主动靶向制剂：一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效。
(3)物理化学靶向制剂：用物理或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效，如磁性微球。
药物的经皮吸收
1、皮肤的构造：
(1)表皮表皮内无血管，故药物进入表皮不会产生吸收作用;
(2)真皮和皮下脂肪组织药物进入真皮及皮下脂肪组织后易为血管和淋巴管所吸收，产生全身作用;
(3)皮肤附属器包括汗腺、毛囊和皮脂腺。大分子药物以及离子型药物可能从这些途径转运。
2、药物的经皮吸收过程与途径：
(1)药物的经皮吸收过程：释放、穿透及吸收进入血循环;
(2)药物的经皮吸收途径：表皮途径、皮肤附属器途径，表皮途径是主要途径。
雌激素类药
【体内过程】
天然雌激素如雌二醇可经消化道吸收，但易在肝破坏，故口服效果远较注射为差。在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持久。油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中，口服一剂作用可维持7～10天。
氯米芬
氯米芬(clomiphene，氯酜酚胺)为三苯乙烯衍生物，与已烯雌酚的化学结构相似。
本品有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体结合，发挥竞争性拮抗雌激素的作用。它能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵;这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消除雌二醇的负反馈性抑制。
用于不孕症和闭经，****纤维囊性疾病和晚期乳癌等。连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。
乙酰胂胺
【乙酰胂胺作用与用途】本品对阴道滴虫及阿米巴原虫均有抑制作用。外用于治疗阴道滴虫。
【剂量与用法】每晚塞入阴道1～2片，连用10～14日。用药后次晨坐浴。
【副作用】
1 局部有轻度刺激，可使分泌物增多。
2 月经期间忌用。
3 用药期间禁止性交。
依米丁和去氢依米丁
依米丁(emetine)是吐根中提得的一种生物碱，又称吐根碱。其衍生物去氢依米丁(dehydroemetine)抗阿米巴作用更强。
依米丁和去氢依米丁主要对组织中的阿米巴滋养体有直接杀灭作用。由于其刺激性很强，口服可致吐，只能深部肌肉注射。除引起胃肠道反应外，对心肌有严重毒性。仅在急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病病情严重，甲硝唑疗效不满意时才考虑使用。必须住院，在严密监护下给药。
卤化喹啉类
卤化喹啉类药包括喹磺方(chiniofon)、双碘喹啉(diiodhydroxyquinoline)和氯碘羟喹(clioquinol)。
此类药物有直接杀阿米巴作用，口服吸收较少，曾广泛用作肠腔内抗阿米巴药，用于排包囊者，或与甲硝唑合用于急性阿米巴痢疾。此类药物毒性低，但可致腹泻。每日量超过2g，疗程较长时;或为儿童，则危险性较大。
在日本曾见引起亚急性脊髓-视神经病，可致视神经萎缩和失明。许多国家已禁止或限制其应用。
二氯尼特
二氯尼特(diloxanide)通常用其糠酸酯(diloxanide furoate)，是目前最有效的杀包囊药。口服后主要靠其未吸收部分杀灭阿米巴原虫的囊前期，对于无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良好疗效。
对于急性阿米巴痢疾，单用二氯尼特疗效不佳;但在甲硝唑控制症状后再用二氯尼特肃清肠腔内的小滋养体，可有效地预防复发。
对肠外阿米巴病无效。本品对阿米巴原虫有直接杀灭作用，对脊椎动物无明显作用，不良反应轻微，偶而出现呕吐和皮疹等。很大剂量时可致流产，但无致畸作用。
超声|超声波
每秒钟超过200，000次振动的声波不被人耳感受，称为超声波。微生物对强度高的超声波很敏感。其中以革兰氏阴性菌最敏感，而葡萄球抵抗最强。虽然声波强烈地振动可使菌群死亡，但往往有残存者。
因此，这种方法在消毒灭菌方面无实用价值。主要用以裂解细胞分离提取细胞组分或制备抗原。超声波灭菌的机理尚不清楚，可能是细菌外表受细微气泡的作用，扰乱细胞内容物及破坏细胞壁致细菌崩解而死亡。
超速离心法
超速离心法是根据各种脂蛋白在一定密度的介质中进行离心时，因漂浮速率不同而进行分离的方法。脂蛋白中有两种比重不同的蛋白质和脂质，蛋白质含量高者，比重大;相反脂类含量高者，比重小。
从低到高调整介质密度后超速离心，可依次将不同密度的脂蛋白分开。通常可将血浆脂蛋白分为乳糜微粒、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等四大类。
快速型心律失常选药
1.窦性心动过速 应针对病因进行治疗，需要时选用β受体阻断药，也可选用维拉帕米。
2.心房纤颤或扑动转律用奎尼丁(宜先给强心甙)，或与普萘洛尔合用，预防复发可加用或单用胺碘酮，控制心室频率用强心甙或加用维拉帕米或普萘洛尔。
3.房性早搏必要时选用普萘洛尔，维拉帕米，胺碘酮，次选奎尼丁，普鲁卡因胺，丙吡胺。
4.阵发性室上性心动过速除先用兴奋迷走神经的方法外，可选用维拉帕米、普萘洛尔、胺碘酮、奎尼丁、普罗帕酮。
5.室性早搏必要时首选普鲁卡因胺、丙吡胺、美西律、妥卡尼、胺碘酮，急性心肌梗塞时宜用利多卡因，强心甙中毒者用苯妥英钠。
6.阵发室性心动过速选用利多卡因、普鲁卡因胺、丙吡胺、美西律、妥卡尼等。
7.室纤颤 选利多卡因、普鲁卡因胺(可心腔内注射)。
氯磺丙脲
用法及用量：每日1次0.2～0.3g，血糖下降后1日量为0.1～0.2g.
不良反应和注意：中老年病人可引起严重低血糖反应。
规格：片剂：每片0.1g.
是否非处方药：处方
功能与主治：同其他磺脲类降糖药物，以及轻度、部分性垂体-下丘脑性尿崩症。
利尿药分类
1、高效利尿药
有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。
2、中效利尿药
包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。
3、低效利尿药
包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。
为了正确理解各类利尿药的作用及其机制，合理使用利尿药，将先介绍与利尿药有关的肾泌尿生理并分析各类利尿药的作用部位。
红细胞生成素
红细胞生成素(erythropoietin)是由肾脏近典小管管周细胞(peritubular cells)产生的糖蛋白激素，分子量约34000.现用基因工程人工合成。能刺激红系干细胞生成，促成红细胞成熟，使网织细胞从骨髓中释出。贫血、缺氧时红细胞生成素在肾脏的合成与分泌大量增加。
但肾脏疾病、骨髓损伤或缺铁时，此合成增加机制即被破坏。已发现红系干细胞表面有红细胞生成素受体，结合后引起细胞内磷酸化及Ca2+浓度增加。注射2000～10000U，可用于慢性肾功能不全、肿瘤化疗及爱滋病药物治疗等引起的贫血。不良反应有血压上升、注射部位血栓形成以及流感样症状。
右旋糖酐不良反应
少数患者用药后出现皮肤过敏反应，极少数人可出现过敏性休克。故首次用药应严密观察5～10分，发现症状，立即停药，及时抢救。用量过大可出现凝血障碍。禁用于血小板减少症及出血性疾病。心功能不全病人慎用。
H1受体阻断药临床应用
1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹，枯草热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。
对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效。因引起人类哮喘的活性物质复杂，药物不能对抗其他活性物质的作用。对过敏性休克也无效。
2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。
3.失眠对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。
环戊噻嗪药理毒理
可抑制肾小管髓袢升支皮质部和远曲小管对Na+和Cl-的重吸收，从而发挥利尿作用。本品还具有降压作用，用药早期由于利尿，降低血容量而降压，用药后期体内轻度失钠，小动脉壁细胞低钠，通过Na+-Ca2+交换机制使细胞内Ca2+量减少，血管对缩血管物质的反应性降低，而致血管舒张，血压下降。
本品还具有增强其它降压药的降压作用及在尿崩症患者，本品具有抗利尿作用，能减少尿崩症病人的尿量。毒理学小鼠及大鼠静脉注射环戊噻嗪，半数致死量 LD50分别为232mg/kg、142mg/kg.药代动力学：本品口服吸收完全，利尿开始于用药后1～2小时，约12小时作用达峰值，作用持续 24～36小时。
胺碘酮药理作用
胺碘酮较明显地抑制复极过程，即延长APD和ERP.它能阻滞钠、钙及钾通道，还有一定的α和β受体阻断作用。
1.自律性主要降低窦房结和浦肯野纤维的自律性，可能与其阻滞钠和钙通道及拮抗β受体的作用有关。
2.传导速度减慢浦肯野纤维和房室结的传导速度，也与阻滞钠、钙通道有关。临床还见其略能减慢心室内传导。对心房肌的传导速度少有影响。
3. 不应期 长期口服数周后，心房肌、心室肌和浦肯野纤维的APD、ERP都显著延长，这一作用比其他类抗心律失常药为强，与阻滞钾通道及失活态钠通道有关。
头孢拉定注意事项
1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调，二重感染和维生素缺乏。
2 和青霉素有部分交叉过敏性，对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。
3 食物可延迟该品吸收，不影响吸收总量，但不宜空腹服用，空腹服用会导致腹泻，并对肠胃功能不好的患者造成损害。
头孢拉定
头孢拉定 (Cephradine， Velosef) 别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ等。
本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。
临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。
制霉菌素
制霉菌素(nystatin)也属多烯抗真菌药，其体内过程和抗菌作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。
口服用于防治消化道念珠菌病，局部用药对口腔、皮肤、阴道念珠菌病有效。较大剂量口服可致恶心、呕吐、腹泻。局部用药刺激性小，个别阴道用药可见白带增多。
两性霉素B抗菌作用
【抗菌作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌及组织胞浆菌等，有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。它能选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合形成孔道，从而增加膜的通透性，导致细胞内重要物质外漏而致死。细菌的细胞膜不含固醇类物质，故本品对细菌无效。
【体内过程】口服、肌内注射均难吸收，一次静脉滴注，有效浓度可维持24小时以上。它不易透过血脑屏障，体内消除缓慢，每日约2%～5%以原形从尿排出，停药2周后仍可从尿中检出。血浆t1/2约24小时。
灰黄霉素临床应用
【临床应用】主要用于治疗上述真菌所致的头癣、体癣、股癣、甲癣等。与巴比妥类药(酶诱导剂)合用可加速在肝灭活，减弱药效;本品可促进抗凝药代谢，使后者的作用降低，故不宜与上述药物合用。
【不良反应】常见有恶心、腹泻、皮疹、头痛、白细胞减少等。
外用磺胺药
磺胺嘧啶银(sulfadiazinesilver)能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。
磺胺米隆(sulfamylon，SML)又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。
磺胺醋酰(sulfacetamide，SA)其钠盐水溶液(15%～30%)接近中性，局部应用几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗沙眼，结膜炎和角膜炎等。
磺胺类药药理学特点
【药理学特点】
①抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌，志贺菌属，大肠杆菌、伤寒杆菌，产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，此外对少数真菌，衣原体、原虫(疟原虫和弓形体也有效);
②细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性;
③磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广;
④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高;
⑤主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿，结晶尿及肾脏损害;
⑥不良反应较多，常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血，粒细胞减少，肝脏损害、肾损害等。
亚硝酸异戊酯
亚硝酸异戊酯是一种抗心绞痛药物，作用较硝酸甘油更快的硝酸盐制剂，为易气化的液体装药物，装入玻璃管内，需用时裹在手帕里挤破，经鼻孔吸入。
10～15 秒内发生作用， 持续几分钟，容易产生较重的头痛及脸红发热等副作用，有时会使血压明显下降，故目前很少使用。
激素按化学性质分类
①蛋白质和肽类激素。主要包括下丘脑调节肽、胰岛素、降钙素、胃肠激素、腺垂体及神经垂体激素、甲状旁腺激素等;
②胺类激素。包括甲状腺和肾上腺髓质激素;
③类固醇激素。主要有肾上腺皮质激素与性腺激素。胆固醇的衍生物—1，25—二羟维生素D3也归为固醇类激素;
④脂肪酸衍生物激素，如前列腺素由花生四烯酸转化而成。
乐伐他汀
乐伐他汀，能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA还原酶活性，从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊酸转化的药物。
与胆汁酸结合树脂合用，作用更强，也使VLDL明显下降，对TG作用较弱，可使HDL-c上升。能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶 HMG-CoA还原酶活性，从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊酸转化，使肝内胆固醇合成减少。由于肝内胆固醇含量下降，可解除对LDL受体基因抑制，使 LDL受体合成增加，从而使血浆中LDL、IDL大量被摄入肝脏，使血浆LDL-c、IDL-c降低，由于肝脏胆固醇减少，使VLDL合成减少。降 LDL-c作用以乐伐他汀最强，普伐他汀最弱。
乐伐他汀和塞伐他汀口服后在肝脏将内酯环打开才转化成活性物质。用药后1.3～2.4小时血药浓度达到高峰。原药和代谢活性物质与血浆蛋白结合率为95%左右。大部分药物分布于肝脏，随胆汁排出。
苯扎贝特鉴别
(1)取本品，用磷酸盐缓冲液(pH 7.6)溶解并制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在228nm波长处有最大吸收。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。如不一致，取本品和苯扎贝特对照品，用少量甲醇溶解后，置水浴上蒸干，并于80℃减压干燥1小时，取残渣测定，本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
(3)取本品约10mg，加无水碳酸钠20mg，混匀，炽灼后，放冷，残渣加水浸渍，滤过，滤液经硝酸酸化后，显氯化物的鉴别反应。
非诺贝特不良反应
发生率约有2%-15%.胃肠道反应包括腹部不适、腹泻、便秘最常见(约5%);皮疹(2%);神经系统不良反应包括乏力、头痛、性欲丧失、阳萎、眩晕、失眠(约3%-4%);
本品属氯贝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征，导致血肌酸磷酸激酶升高;发生横纹肌溶解，主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿、并可导致肾衰，但较罕见;
在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者，发生肌病的危险性增加。(约1%);有使胆石增加的趋向，可引起胆囊疾病，乃至需要手术;
在治疗初期可引起轻度至中度的血液学改变，如血红蛋白、血细胞比积和白细胞降低等偶有血氨基转移酶增高，包括丙氨酸及门冬氨酸氨基转移酶。
病毒分离培养方法
1.动物接种
这是最原始的病毒培养方法。常用的动物有小鼠、大鼠、豚鼠、兔和猴等，接种的途径有鼻内、皮下、皮内、脑内、腹腔内、静脉等。根据病毒种类不同，选择敏感动物及适宜接种部位。
2.鸡胚接种
鸡胚对多种病毒敏感。根据病毒种类不同，可将标本接种于鸡胚的羊膜腔、尿囊腔、卵黄囊或绒毛尿囊膜上。
3.组织培养
将离体活组织块或分散的活细胞加以培养，统称为组织培养。组织培养法有三种基本类型：器官培养、移植培养和细胞培养。细胞培养最常用于培养病毒，根据细胞的来源，染色体特性及传代次数又可分为下列类型：原代和次代细胞培养，二倍体细胞株和传代细胞系。
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